Machine-assisted synthesis of modulators of the histone reader BRD9 using flow methods of chemistry and frontal affinity chromatography

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Guetzoyan, Lucie; Ingham, Richard J.; Nikbin, Nikzad; Rossignol, Julien; Wolling, Michael et al.: Machine-assisted synthesis of modulators of the histone reader BRD9 using flow methods of chemistry and frontal affinity chromatography. In: MedChemComm 5 (2014), Nr. 4, S. 540-546. DOI: http://dx.doi.org/10.1039/C4MD00007B

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A combination of conventional organic synthesis, remotely monitored flow synthesis and bioassay platforms, were used for the evaluation of novel inhibitors targeting bromodomains outside the well-studied bromodomain and extra terminal (BET) family, here exemplified by activity measurements on the bromodomain of BRD9 protein, a component of some tissue-specific SWi/SNF chromatin remodelling complexes. The Frontal Affinity Chromatography combined with Mass Spectrometry (FAC-MS) method proved to be reliable and results correlated well with an independent thermal shift assay.
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Document Type: article
Publishing status: publishedVersion
Issue Date: 2014
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