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Harmrolfs, Kirsten; Mancuso, Lena; Drung, Binia; Sasse, F.; Kirschning, Andreas: Preparation of new alkyne-modified ansamitocins by mutasynthesis. In: Beilstein Journal of Organic Chemistry 10 (2014), S. 535-543. DOI: http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.10.49
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| Abstract: | |
The preparation of alkyne-modified ansamitocins by mutasynthetic supplementation of Actinosynnema pretiosum mutants with alkyne-substituted aminobenzoic acids is described. This modification paved the way to introduce a thiol linker by Huisgen-type cycloaddition which can principally be utilized to create tumor targeting conjugates. In bioactivity tests, only those new ansamitocin derivatives showed strong antiproliferative activity that bear an ester side chain at C-3. | |
| License of this version: | CC BY 2.0 Unported |
| Document Type: | Article |
| Publishing status: | publishedVersion |
| Issue Date: | 2014 |
| Appears in Collections: | Naturwissenschaftliche Fakultät |
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| total | perc. | |||
| 1 |  |
Germany | 133 | 75.57% |
| 2 |  |
United States | 18 | 10.23% |
| 3 |  |
China | 12 | 6.82% |
| 4 |  |
No geo information available | 3 | 1.70% |
| 5 |  |
Ethiopia | 2 | 1.14% |
| 6 |  |
South Africa | 1 | 0.57% |
| 7 |  |
Taiwan | 1 | 0.57% |
| 8 |  |
Romania | 1 | 0.57% |
| 9 |  |
United Kingdom | 1 | 0.57% |
| 10 |  |
Austria | 1 | 0.57% |
| other countries | 3 | 1.70% | ||
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