Preparation of new alkyne-modified ansamitocins by mutasynthesis

Originalpublikation

Harmrolfs, Kirsten; Mancuso, Lena; Drung, Binia; Sasse, F.; Kirschning, Andreas: Preparation of new alkyne-modified ansamitocins by mutasynthesis. In: Beilstein Journal of Organic Chemistry 10 (2014), S. 535-543. DOI: http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.10.49

Version im Repositorium

Zum Zitieren der Version im Repositorium verwenden Sie bitte diesen DOI: https://doi.org/10.15488/645

Thumbnail
Name: 1860-5397-10-49.pdf
Größe: 535.8Kb
Format: PDF
Öffnen
Zusammenfassung:
The preparation of alkyne-modified ansamitocins by mutasynthetic supplementation of Actinosynnema pretiosum mutants with alkyne-substituted aminobenzoic acids is described. This modification paved the way to introduce a thiol linker by Huisgen-type cycloaddition which can principally be utilized to create tumor targeting conjugates. In bioactivity tests, only those new ansamitocin derivatives showed strong antiproliferative activity that bear an ester side chain at C-3.
Lizenzbestimmungen: CC BY 2.0 Unported - https://creativecommons.org/licenses/by/2.0/
Publikationstyp: Article
Publikationsstatus: publishedVersion
Erstveröffentlichung: 2014
Schlagwörter (englisch): Ansamitocins, Antibiotics, Antitumor agents, Click chemistry, Mutasynthesis, Natural products
Fachliche Zuordnung (DDC): 500 | Naturwissenschaften, 540 | Chemie

Downloadstatistik

Zur Langanzeige

Die Publikation erscheint in Sammlung(en):

 

Suche im Repositorium


Durchblättern

Mein Nutzer/innenkonto

Nutzungsstatistiken